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          ——  拉米夫定  ——

          中文名:拉米夫定

          執行標準:USP28 USP30

          中文別名:拉米夫定; 拉米呋啶;(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

          分子結構:

          分子式:C8H11N3O3S

          分子量:229.25

          CAS 登錄號:134678-17-4

          性狀:白色至類白色結晶性粉末。

          應用:乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。

          藥理毒理:拉米夫定是核苷類抗病毒藥,對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中,阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對數乙型肝炎的血清HBV DNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續于整治療過程。同時使血清轉氨酶降至正常,長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。

           


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